抗生素三淘菌时代药理知识介绍

承接上一期，介绍了在大淘菌时代中，各种各样的新型抗生素接连不断出现，百花齐放，大力推进人类健康事业发展。

本期简单介绍几种常见抗生素的药理知识。

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链霉素（Streptomycin）

药效学：经主动转运通过细菌细胞膜，与细菌核糖体30S亚单位的特殊受体蛋白结合，干扰信息核糖核酸与30S亚单位间起始复合物的形成，抑制蛋白合成。使DNA发生错读，导致无功能蛋白质的合成；使多聚核糖体分裂而失去合成蛋白的功能，使大量氨基糖苷类进入菌体，细菌细胞膜断裂，细胞死亡。链霉素分子中链霉糖部分的醛基被还原成伯醇基后，就成为双氢链霉素，其抗菌效能与链霉素大致相同，但对听觉神经的毒性比链霉素大。

适应症：用于革兰氏阴性菌如布氏杆菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、沙门氏杆菌、大肠杆菌等的感染，亦用于结核菌感染。临床主要用于治疗各种敏感菌引起的急性感染，如家畜呼吸道感染(肺炎、咽喉炎、支气管炎)，尿路感染、巴氏杆菌病、牛流产、放线菌病、钩端螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎、细菌性肠炎等，也用于控制乳牛结核病的急性暴发。

药动学：口服不易吸收，肌内注射后吸收良好，有效血药浓度可维持12小时，蛋白结合率为35%。分布于细胞外液，可透过胎盘，不易进入脑脊液中，药物在体内不代谢，约80～90%经肾小球过滤，随尿液在24h内排出。

氯霉素(Chloramphenicol)

药效学：通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽链的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素，仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代，其抗菌谱与氯霉素相似

注意：使用氯霉素后出现再生障碍性贫血，并且会对人体产生毒副作用，而甲砜霉素并没有此副作用

适应症：为广谱抑菌剂，主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门菌、脆弱拟杆菌感染。

药动学：氯霉素广泛分布于各组织和体液中，脑脊液中的浓度较其他抗生素为高。肌内注射吸收较慢，血浓度较低，仅为口服同剂量的50～70%，但维持时间较长。口服吸收迅速完全，可透过血脑脊液屏障进入脑脊液，也可透过血胎盘屏障进入胎儿循环，尚可分布到乳汁、唾液、胸、腹水以及滑膜液。原形药及代谢物迅速经尿排出，口服量5～15%的有效原形药经肾小球过滤而排入尿中，并能达到有效抗菌浓度，可用于治疗泌尿系统感染。

红霉素（Erythromycin）

药效学：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成，属生长期抑菌剂，由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。

本类药物的抗菌谱及抗菌活性基本相似，主要是革兰阳性菌、军团菌属、衣原体属、支原体属、厌氧菌等。

适应症：1.由青霉素耐药革兰阳性球菌(特别是葡萄球菌属)所致的各种感染。2.军团菌病。3.支原体属感染。4.衣原体属感染。5.百日咳。6.白喉带菌者。7.风湿热和心内膜炎的预防，用于对青霉素过敏的患者。口服用于轻、中度呼吸系统感染患者尤为适宜。

药动学：红霉素口服～mg，2～3h后血药浓度达峰值，一般低于1μg/ml。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高。不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为血药浓度的10%左右。半衰期约为1.4～2.0h，游离红霉素在肝脏内代谢，主要在肝脏中浓缩和从胆汁排出。约2～5%的口服量和10～15%的注入量以原形自肾小球滤过随尿液排出。腹膜透析和血液透析不能有效清除红霉素。

不良反应如下：

1.肝毒性：主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。

2.耳鸣和听觉障碍：静脉给药时发生，停药或减量后可恢复。

3.过敏反应：主要表现为药物热、皮疹、荨麻疹等。

4.局部刺激：注射给药时可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌注。静滴可引起静脉炎，故使用时宜稀释(0.1%)，滴速不宜过快。

林可霉素（Lin

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